1．抗菌作用 白头翁鲜汁体外对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌有抑制作用。其煎剂、乙醇提取物体外对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌为敏感；对痢疾杆菌、枯草杆菌、伤寒杆菌、沙门氏菌等亦有明显抑菌作用。原白头翁素和白头翁素二者具强抗菌作用，白头翁的抗菌有效成份。原白头翁对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、志贺氏痢疾杆菌、结核杆菌的MIC分别为：①1.2×10-5～3×10-5、②1.67×10-5、③1.67×10-6、④2.5×10-6；对其它一些细菌的MIC在1.67×10-5～2.5×10-5之间。白头翁素对白喉杆菌、葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、结核杆菌的MIC在8×10-5～2×10-6之间。白头翁及白头翁汤对一些皮肤真菌、酵母菌、白色念珠菌有一定抑制作用[1]。白头翁素的杀真菌作用更强。此外，白头翁的抗菌活性与链霉素有协同作用。
　　2．抗阿米巴原虫作用 体外实验证明，白头翁煎剂于1∶60，白头翁皂苷于1∶500能抑制阿米巴原虫的繁殖，而煎剂1∶40，皂苷于1∶200时则能完全抑制阿米巴原虫生长。被感染的大鼠每日给白头翁煎剂1 g（生药）/kg或皂甙1 g/kg，连续6日，能抑制大白鼠体内阿米巴生长，而剂量降为0.3 g/kg时作用即不明显。
　　3．抗其它病原体 白头翁对阴道滴虫有明显杀灭作用，60%乙醇浸膏或水液于5%浓度5分钟即可杀死滴虫。另报道白头翁对滴虫的MIC为2 mg/ml。白头翁水浸液能延长感染流感病毒PR8株小鼠的存活时间，减轻肺部损伤。
　　4．抗肿瘤作用 白头翁水提液（PWE）和醇提液（PAE）在体外均有较高的抑癌和提高免疫功能的作用。其作用机制与抑制DNA聚合酶作用下DNA合成及促进超氧阴离子自由基生成有关。也有认为与诱导TNF的形成有关[2~4]。研究表明白头翁水煎剂体内对5种可移植性肿瘤动物模型：小鼠S180肉瘤、Hep A肝脏、Ehrlich腹水癌和Lewis肺癌、大鼠肉瘤walker 256；其ID~50分别为：20.0 g/kg、23.3 g/kg、48.8 g/kg、16.3 g/kg和18.9 g/kg。体外对两株（人红白细胞癌细胞株K-5621和大肠癌细胞株SW-11161），其ID-50分别为28.8 mg/L和27.8 mg/L，均呈量效关系，并且能促进小鼠TNF的形成[5]。
　　白头翁注射液（PWAE）有明显的抗肿瘤体内移植和延长荷瘤小鼠存活期作用，并且PWAE还可能降低荷瘤小鼠脾指数，升高胸腺指数，使之趋向正常值。PWAE不仅能抑制体内肿瘤生长，还能提高机体的免疫能力[6]。白头翁不同提取物对二甲胂（DMH）诱发小鼠大肠癌均有一定的防治作用，其机制与保护SOD、GSH-PX的活性以清除DNA引发形成的自由基及抑制肠粘膜细胞的增殖活性有关[7]。另有研究表明原白头翁素等含α、β-不饱和内酯的化合物的抗诱变作用的机制可能在于通过捕捉巯基改变DNA修复酶的活性，修正易误修复，增强无误修复[8]。另有研究报道白头翁皂甙A3也有抗癌作用，100 μg/ml对P388的抑制率为53.7%[9]。
　　5．其它作用 白头翁乙醇提取物具有镇静、镇痛作用。从白头翁提取的白头翁英（okinalein）及白头翁灵（okinalin）具有类似洋地黄的强心作用。白头翁皂苷具有较强的体外杀精作用，使精子瞬间失活的最低有效浓度为0.73 mg/ml。杀精效果比壬基苯氧聚乙氧乙醇（NP-10）强，而稍弱于萜烯基苯氧聚乙烯乙醇（TS-88）[10]。白头翁对利福平、异烟肼所致肝损害有保护作用[11]。