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连翘
http://www.ksyfg.com  更新时间: 2009-11-14 14:11:41  关键字:系统性红斑狼疮 红斑狼疮的治疗 狼疮疾病
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  【来源】

  药材基源:为木犀科植物连翘的果实。

  拉丁植物动物矿物名:Forsythia suspensa (Thunb.)Vahl[Sy-ringa suspensa Thunb.」

  采收和储藏:连翘定植3-4年后开花结实。药用分青翘、老翘两种。青翘在9月上旬,果皮呈青色尚未成熟时采下,置沸水中稍煮片刻或放蒸笼内蒸约0.5h,取出晒干。老翘在10月上旬果实熟透变黄,果壳裂开时采收,晒干,筛去种子及杂质。

  【原形态】落叶灌木。小枝土黄色或灰褐色,略呈四棱形,疏生皮孔,节间中空,节部具实心髓。叶通常为单叶,或3裂至3出复叶;叶柄长0.8-1.5cm,无毛;叶片卵形、宽卵形或椭圆状卵形至椭圆形,长2-10cm,宽1.5-5cm,先端锐尖,基部圆形至楔形,叶缘除基部外具锐锯齿或粗锯齿。花通常单生或2至数朵着生于叶腋,先于叶开放;花梗长5-6mm;花萼绿色,裂片4,长圆形或长圆状椭圆形,边缘具睫毛;花冠黄色,裂片4,倒卵状椭圆形,长1.2-2cm,宽6-10mm;雄蕊2,着生在花冠管基部;花柱细长,柱头2裂。蒴果卵球形,2室,长1.2-2.5cm,宽0.6-1.2cm,先端喙状渐尖,表面疏生瘤点;果梗长0.7-1.5cm。花期3-4月,果期7-9月。

  【性状】

  性状鉴别 果实长卵形至卵形,稍扁,长1-2.5cm,直径0.5-1.3cm。老翘多自先端开裂,略向外反曲或裂成两瓣,基部有果柄或其断痕,果瓣外表面黄棕色,有不规则的纵皱纹及多数凸起的淡黄色瘤点,基部瘤点较少,中央有1条纵凹沟;内表面淡黄棕色,平滑,略带光泽,中央有一条纵隔,种子多已脱落,果皮硬脆,断面平坦。清翘多不开裂,表面绿褐色,瘤点较少,基部多具果柄,内有种子多数,披针形,微弯曲,长约0.7cm,宽约0.2cm,表面棕色,一侧有窄翅。气微香,味苦。

  青翘以色绿、不开裂者为佳;老翘以色黄、瓣大、壳厚者为佳。

  显微鉴别 果皮横切面:外果皮为1列切向延长的表皮细胞,外被角质层,瘤点处可见薄壁组织隆起。中果皮由10-30列薄壁细胞组成,壁厚薄不一,具纹孔,罕含方晶;外韧型维管束,大小不一,老翘木质部内侧常见石细胞群和纤维束,青翘中有时可见。内果皮为5-14列厚壁组织,纵横交错排列,大多为木化的纤维束并夹有石细胞群,壁厚薄不均。最内层为1列较小的切向延长的内表皮细胞。

  果皮粉末特征:淡黄棕色。①内果皮纤维较多.多成束,有时上下层纵横交错;短梭形或不规则形,边缘不平整或有凹凸,有的中部狭细,长80-224μm,直径24-32μm,壁厚8-18μm,木化,纹孔较少,孔沟细。②石细胞极多,单个散在或成群;类多角形、类长方形、类圆形或类方形,直径36-48μm,壁厚8-22μm,有的壁一边较薄,纹孔疏密不一,孔沟隐约可见。③果皮表皮细胞无色或微带黄色;断面观呈类万形,表面观呈类方形或类多角形,垂周壁增厚,稍弯曲,外平周壁表面微现不规则或网状角质纹理。④中果皮细胞棕黄色,壁厚,部分连珠状,纹孔偶见。另有螺纹导管及管胞,直径约14μm。

  理化鉴别 (1)取本品粉末1g,加70%乙醇10ml热浸,浸出液蒸干。残渣以1ml冰醋酸溶解后,倾入小试管,沿管壁加入硫酸1ml,两液层间出现紫红色环。(检查三萜皂甙)(2)取本品粉末0.5g,加乙醚5ml,振摇5min,滤过,滤液置小试管中,加7%盐酸羟胺甲醇溶液3滴,2O%氢氧化钾甲醇溶液3滴,于水浴中微热2min,放冷,加1%盐酸,使呈微酸性,再加1%三氯化铁乙醇溶液2滴,呈紫红色。(检查香豆精)(3)薄层色谱 取本品粉末3g,加水20ml,煎煮30min,加6mol/L盐酸,调节pH至2,即用乙醚20ml提取,回收乙醚后的残渣,再溶于乙醇0.5ml中,作为供试品试液。另取齐墩果酸配制成对照品溶液。吸取上述两种溶液,分别点于同一硅胶H-1%CMC薄层板上,以氯仿-甲醇(20:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸,于110t烤10min供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的灰黑色斑点。或碘熏后,呈相同的黄棕色斑点。

  品质标志 用65%乙醇作溶剂,按《中华人民共和国药典》1995年版醇溶性浸出物测定法项下的冷浸法测定,醇溶性浸出物青翘不得少于30.0%,老翘不得少于16.0%。

  【化学成份】果实含木脂体类化合物:连翘甙(forsythin,phillyrin)[1],连翘甙元(phillygenin),右旋松脂酚 (pinoresin-ol)[2,3],右旋松脂醇葡萄糖甙(pinoresinol-β-D-glucoside)[3,4];黄酮类化合物:芸香甙(rutin)[2,4];苯乙烷类衍生物:连翘脂甙(forsythoside)A、C、D、E[5],连翘种甙(suspensaside)[6],毛柳甙(salidroside)[5];乙基环己醇类衍生物:(木来)木甙(cornside)[5],连翘环己醇(rengyol),异连翘环己醇(isorengyol),连翘环己醇氧化物(rengyoxide),连翘环己醇酮(rengyolone),连翘环己醇甙(rengyoside)A、B、C[5];三萜类化合物:白烨脂酸(betulinic acid),齐墩果酸(oleanolic acid)[2],熊果酸(ursolic acid)[3],β-香树脂醇乙酸酯(β-amyrin acetate),异降香萜烯酸乙酸酯(isobauerenyl acetate),20(S)-达玛-24-烯-3β,20-二醇-3-乙酸酯〔20(S)-dammar-24-ene-3β,20-diol-3-acetate][7]等。

  【药理作用】

  1.抗菌、抗病毒作用 1.1.抗细菌作用:将连翘种子挥发油乳剂以试管倍量稀释法进行抗菌试验,结果显示该药除对绿脓杆菌作用稍低外,对其它10株革兰氏阳性和阴性细菌均有较强的抗菌作用。其中对金黄色葡萄球菌的作用最强(抗菌效价为1/1.024);其次为肺炎球菌;甲、乙型链球菌;卡他奈氏球菌;福氏痢疾杆菌;甲型副伤寒杆菌;(抗菌效价均为1/512)和大肠杆菌(抗菌效价为1/256),对肺炎杆菌、普通变形杆菌抗菌效价均为1/28。选取对所试菌有抗菌作用之试验液,进行再传代培养试验,结果显示连翘种子挥发油对所试细菌的抗菌作用较为彻底而且稳定。连翘浓缩煎剂在体外有抗菌作用,可抑制伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、白喉杆菌及霍乱弧菌、葡萄球菌、链球菌等。连翘在体外的抑菌作用与金银花大体相似;为银翘散中抗菌之主要成分。金银花对沙门氏菌属,特别是伤寒杆菌以及溶血性链球菌的抑制作用似超过连翘,而对痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌之抑制则以连翘似较好。二者联合使用,在试管中并无协同作用,与黄连、黄芩组成的复方,体外抑菌作用比单用连翘时据云更强。连翘中抗菌的有效成分研究不多,连翘酚在试营中对金黄色葡萄球菌的抑菌浓度为1:5120;对痢疾杆菌为1:1280;对白喉杆菌及副伤寒(甲)杆菌为1:640,可能力抗菌有效成分。花对小鼠实验性结核病有一定疗效,对豚鼠则无效。此外,还报告过它在试管中及临床上的抗结核杆菌的作用。连翘的醇提取物在体外有抗钩端螺旋体作用,其强度不及黄连、荔枝草或金银花、黄芩,而与黄柏、蚤休相似。连翘水浸剂(1:5)在试管内对星形奴卡氏菌有些抑制作用。

  1.2.抗真菌作用:将连翘种子挥发油乳剂以试管倍量稀释法进行抗白色和热带念珠菌的试验,结果显示该药对所试的二个菌株均有较明显的抗菌作用,其抗菌效价分别为1/1.024和1/512。

  1.3.抗病毒作用 将连翘种子挥发油乳剂以鸡胚内法(药物浓度为1/32)和鸡胚外法进行抗亚洲甲型流感病毒和I型副流感病毒作用试验。可见连翘种子挥发油对京科68-1珠病毒在感染同时给药能显示作用,仙台株病毒在感染同时给药和感染前给药能显示作用。可以看出连翘种子挥发油乳剂在鸡胚外对京科68-1株和仙台株病毒均有显着的抗病毒作用。对所试两种病毒的抗病毒效价均为1/65,536。用斑点杂交法试验,连翘煎剂25%-100%浓度,有降低乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBVDNA)含量的作用。

  2.对心血管系统的影响 2.1.连翘注射液对中毒性休克时在体猫心的影响:实验用猫3只,腹腔麻醉,颈动脉插管测量血压,气管插管,连电动人工呼吸机,打开胸腔及心包,暴露心脏,用丝线将心尖联于微拉力传感仪,用三笔记录仪描记心脏舒缩曲线。实验前,先描记一段心肌舒缩波及血压曲线作为正常对照,然后静脉注射伤寒菌苗0.8-2.5ml/kg待出现较明显损害的心肌曲线(心肌舒缩波高低不齐,节律不整),血压下降。静脉注射连翘注射液8g/kg后,心律变齐其中2只猫心肌舒缩波振幅增大,血压在30分钟后上升约40mmHg。提示有强心及升压作用。

  2.2.对毛细血管通透性的影响 选健康小鼠雌雄不拘,体重18-22g,分为实验组和对照组,实验组7只动物,由尾静脉或皮下注射连翘注射液(60g/kg),对照组9只动物,用生理盐水代替药物(0.4ml/只)。10分钟后经尾静脉注入0.5%伊文氏蓝液0.2ml/只。30分钟后,腹腔注射0.4%醋酸0.4ml/只。再30分钟后将小鼠脱血处死,打开腹腔用生理盐水冲洗腹腔渗出液,将洗出液置于5ml刻度试管至刻度,以2000转/分离心10分钟,取上清液测定其伊文氏蓝浓度。结果对照组腹腔渗出液伊文氏蓝浓度(μg%)为368.47±28.55(平均值±标准差,下同),而实验组为160.12±28.37(P<0.01)。表明连翘注射液对醋酸所致的毛细血管通透性有明显抑制作用。

  3.对离体小肠的抑制作用 实验用豚鼠,按Magnur法作离体肠标本。离体小肠置于12×l0-2连翘营养液中,共做10次试验,结果4次表现为肠张力降低,6次先升后降。收缩振幅8次减弱,2次无变化。等容量生理盐水对离体肠无影响。提示连翘对豚鼠离体小肠有抑制作用。

  4.抑制弹性蛋白酶活力作用:连翘等稀释成每1ml含1.5g、0.75g及0.375g,3种浓度。猪胰弹性蛋白酶(PPE)稀释成19u/0.5mg·ml及9.5u/0.25mg·ml两种浓度。将19u/0.5mg·ml的酶液与上述不同浓度的药物分别等量混匀后,各取10μl,分别滴入琼脂板孔内,每一皿内均留两孔各滴10μl、9.5u/0.25mg.ml的酶液作酶溶解平行对照,37℃温育24小时后测量溶解环直径。(酶活力与溶解环直径成线性关系)。连翘抑制弹性蛋白酶活力的作用见表5。可见三种浓度的连翘均可显着抑制0.095u的PPE的酶活力(P<0.001),其中在7.5mg浓度时完全抑制PPE酶活力。连翘水溶性粗提物10-3g/ml、10-4g/ml对磷酸二脂酶有抑制作用。

  5.抗辐射损伤。连翘甲醇提取物1g/kg腹腔注射,于X线照射前5分钟给药,对小鼠皮肤损害有防护作用。

  【毒性】连翘注射液(1:1)小鼠腹腔注射LD50为24.85±1.12g/kg。复方连翘注射液小鼠腹腔注射LD50为119.5g(生药)/kg。

  【性味】苦;性微寒

  【归经】肺;心;胆经

  【功能主治】清热解毒;消肿散结 风热感冒。主风热感冒;温病;热淋尿闭;痈疽;肿毒;瘰疬;瘿瘤;喉痹

  【注意】

  1.脾胃虚弱,气虚发热,痈疽已溃、脓稀色淡者忌服。

  2.《本草经疏》:痈疽已溃勿服,大热由于虚者勿服,脾胃薄弱易于作泄者勿服




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