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枳壳
http://www.ksyfg.com  更新时间: 2009-8-25 14:36:37  关键字:重症肌无力治疗、肌无力特效疗法、重症肌无力
         
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    本品为芸香科植物酸橙Citrus aurantium L.及其栽培变种的干燥未成熟果实。7月果皮尚绿时采收,自中部横切为两半,晒干或低温干燥。

    【性状】本品呈半球形,直径3~5cm。外果皮棕褐色或褐色,有颗粒状突起,突起的顶端有凹点状油室;有明显的花柱残迹或果梗痕。切面中果皮黄白色,光滑而稍隆起,厚0.4~1.3cm,边缘散有1~2列油室,瓤囊7~12瓣,少数至15瓣,汁囊干缩呈棕色至棕褐色,内藏种子。质坚硬,不易折断。气清香,味苦、微酸。


    【毒性】
N-甲基酪胺的盐酸盐,静脉注射的半数致死量 33.9mg/kg。辛弗林重酒石酸盐鼠皮下注射给药的半数致死量为800mg/kg。
枳实毒性小,麻醉犬于30分钟内静脉注射累积量达2g/kg,未见严重反应。少数动物大量用药后有胃肠膨胀及大量流涎现象。枳实注射液小鼠静脉注射的半数致死量为71.8±6.5g/kg。枳实热甲醇提取物用Ames法进行诱变试验,发现对TA98株S-9Mix(-)有致死作用。

    【性味】苦;酸;性微寒

    【归经】肺;脾;肝;胃;大肠经

    【功能主治】胸隔痞满;胁肋胀痛;食积不化;脘腹胀满;下痢后重;脱肛;子宫脱垂

    【注意】
    脾胃虚弱及孕妇慎服。
 1.对气管平滑肌的作用:辛弗林有较强的扩张气管和支气管的作用。麻醉猫静脉注射可完全对抗组胺所引起的支气管收缩,对豚鼠离体气管亦有同样的作用。 
  2.抗血球凝集作用:大鼠服用枳壳中成分川陈皮素,有抑制血小板的凝集作用,对大鼠有明显的抗血栓形成作用,3.2mg/kg 的剂量明显比肝素(132单位/kg)的作用为强。 
  3.抗癌作用:川陈皮素对鼻咽癌KB细胞的半数有效量 为3-28μg/ml,体内对小鼠Lewis肺癌和瓦克癌瘤256亦有效。 
  4.抗炎、抗真菌作用:川陈皮素用Ungar法测得抗炎的ED25为20mg/kg,抗炎强度为50单位/g。对DeuterophomaTCMLIBacheiphila真菌有较强的抑制作用。 
  5.对子宫的作用:枳壳煎剂对未孕及已孕的兔离体子宫、在位子宫和未孕兔的子宫瘘均有明显的兴奋作用,能使子宫收缩节律增加。但对小鼠离体子宫不论已孕或未孕部分起抑制作用。 
  炮制品的药理作用: 
  麸炒枳壳水煎液对兔离体肠管的抑制作用离体子宫的兴奋作用以及对小鼠胃肠蠕动的作用与生品枳壳相似,但作用强度较生品和缓。提示枳壳经麸炒后,可降低或除去刺激性强的有害成分,而保留其有效成分。 
  1.对心血管系统的作用: 
  枳壳中所含的N-甲基酪胺增加冠脉流量和肾血流血,降低心肌氧耗量和明显的利尿作用。麻醉犬静脉注射0.02-0.5mg/kg,均呈升压效应,剂量大,升压明显。静脉灌注每分钟0.2mg/kg,;肾血流量增加75%,尿量增加一倍。有很强的诱发心肌节律的作用,其强度与肾上腺素相当,而比多巴胺和辛弗林强。枳壳中所含的辛弗林为肾上腺素 a-受体兴奋剂,对心脏B-受体也有一定的兴奋作用。有收缩血管,产生升高血压的作用。 
  2.对心、脑、肾等血流量的影响: 
  麻醉犬静脉注射枳实注射液(每1ml=4g生药)1ml/kg,有显著的增加脑血流量的作用。注射后脑血流量平均增加82.6±20.56ml/100g 脑重/分钟(P<0.01)。平均增加数相当于注射前脑血流量的86.4%。脑血管阻力指数平均降低0.428±0.12(P<0.01),有显著降低脑血管阻力的作用。静脉滴注1.5ml/kg 对脑血流量的影响不明显。麻醉犬静脉注射枳实注射液1.5ml/kg有显著的增加肾血流量的作用,平均增加64.5±9.4ml/100g肾重/分钟(P<0.01),平均增加数相当于注射前肾血流量的53.9%,肾血管阻力指数平均降低0.519±0.176(P<0.05),有显著的降低肾血管阻力的作用,但同样剂量静脉滴注则作用不明显。上述剂量静脉注射后在血压升高的同时,股动脉血流量均减少,平均减少量为用药前的41.3%,血管阻力亦增加。 
  3.利尿作用: 
  犬静脉注射枳实注射液和N-甲基酪胺都有明显增加尿量的作用,同时血压与肾血管阻力明显增高。其利尿作用可能是通过抑制肾小管重吸收等其他作用而产生。另有研究认为枳实通过强心收缩肾血管,增高滤过压而发挥排钠利尿作用。 
  4.对胃肠平滑肌的作用: 
  枳实煎剂对小鼠离体肠管部分呈抑制作用,而兔离体肠管则全部表现抑制。此作用可被乙酰胆碱所拮抗。但给胃痿及肠痿的犬灌胃100%枳实后却有兴奋作用,能使胃肠运动收缩节律增加。给犬灌胃100%浓缩枳实液1ml/kg,可见小肠消化间期综合肌电的周期和Ⅰ相时程缩短,Ⅱ相时程延长。表明枳实有增强小肠平滑肌紧张程度和位相性收缩功能。 
  5.对子宫平滑肌的作用: 
  枳实煎剂对未孕及已孕的兔离体子宫、在位子宫和未孕兔的子宫痿均有明显的兴奋作用,能使子宫收缩节律增加。但对小鼠离体子宫不论已孕或未孕部分起抑制作用。 
  6.抗变态反应的作用: 
  枳实的热水溶性冻干的浸膏用于大鼠被动皮肤过敏反应(PCA)试验,100-3200mg/kg静脉注射,具有明显抑制能力。体外检测对大鼠腹膜肥大细胞释放组胺的能力亦显示较强的抗过敏活性,其主要有效成分为蜜桔黄素、柑桔黄酮和3,5,6,7,8,3’,4’-七甲氧基黄酮




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